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海创药业发布自研口服PROTAC药物HP518临床前研究

康曦 中国证券报·中证网

中证网讯(记者 康曦)近日,在美国波士顿召开的5th Annual Targeted Protein Degradation Summit(第5届靶向蛋白降解年度峰会)上,海创药业联合创始人、董事、首席科技官李兴海受邀做专题报告,对自研的口服AR降解剂HP518的临床前研究进行了详细解读。作为靶向蛋白降解(TPD)领域最重要盛会,每年的靶向蛋白降解年度峰会都备受全球医药工业界及学术界关注。

HP518是海创药业自主研发的、靶向降解AR的治疗前列腺癌的口服PROTAC药物,具有治疗耐药性前列腺癌的潜力。针对前列腺癌多阶段进行性特征,公司已围绕AR信号通路(AR上游、AR本身、野生型AR及AR突变体)全面布局研发管线,形成针对前列腺癌不同病程阶段的多周期产品矩阵。除HP518之外,公司还有AR拮抗剂德恩鲁胺(HC-1119)、AR降解剂HC-X029等在研品种。

HP518正在澳大利亚开展I期临床试验。该临床试验是一项开放标签研究,旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中的安全性,药代动力学和初步药效。

海创药业于2016年开始PROTAC领域的探索,现已建立“PROTAC靶向蛋白降解技术平台”,可快速评估化合物的蛋白降解活性,高效进行PROTAC分子设计、成药性筛选和优化,在PROTAC化合物CMC方面也具备深厚经验。

李兴海表示:“从已有临床前及临床数据来看,HP518在PROTAC药物领域具备国际竞争力,我们对其临床应用前景充满期待。基于海创‘PROTAC靶向蛋白降解技术平台’,我们将持续开发更多具有Best-in-class及First-in-class潜力的PROTAC品种,为医生及患者提供更先进的治疗选择。”

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