天士力引入ADC药物 夯实创新药管线

　　中证网讯（记者 傅苏颖）天士力12月24日公告，从美国Sutro公司引入靶向FRα的ADC（简称"STRO-002"）。STRO-002作为新一代ADC产品使用的无细胞蛋白合成技术，以及通过非天然氨基酸进行ADC定点偶联技术，均有较高的技术壁垒，有望解决传统ADC非定点偶联所造成的产品在药学质量和药理等方面的问题。其控股子公司天士力生物将在Sutro公司的协助下实现这一领先技术在合作区域的技术落地生产。 

　　ADC药物即抗体药物偶联物，自2013年实现关键技术突破后进行快速增长期，逐渐成为当今国际抗肿瘤药物研究的热门领域。2020年，业界估算全球ADC药物市场规模为40亿美元。

　　虽然市场前景看好，但国内ADC药物研发尚处于早期阶段，涉足这一领域的国内药企为数不多。据悉，目前国内有20余家企业申报ADC新药，多数处于临床一期。且从靶点研发方向来看，多数药企以HER2为主攻方向。天士力介入ADC选择了竞争较少的靶点叶酸受体α（FRα）。公告显示，天士力生物获得美国Sutro公司的独家许可，在大中华区域内独家开发、注册、商业化STRO-002，STRO-002目前在欧美进行针对卵巢癌和子宫内膜癌的临床研究。

　　STRO-002为Sutro公司开发并拥有全球知识产权的第三代ADC。STRO-002可实现ADC定点偶联，产品均一性高；靶点FRα具有肿瘤细胞特异性，目前全球尚无靶向FRα的ADC产品获批上市，临床阶段产品共3个ADC产品，STRO-002是目前唯一在临床试验中不区分患者FRα表达水平的产品。

　　公告称，STRO-002靶向FRα的抗体部分合成过程采用行业领先的无细胞蛋白质合成技术（Xpress CF），该技术可在蛋白质特定位点嵌入非天然氨基酸（Xpress CF+），所得抗体的非天然氨基酸侧链可以通过点击化学反应定点引入可裂解连接子-小分子荷载，实现ADC定点偶联。STRO-002的DAR值（药物-抗体比）为4，产品均一性高，有望解决传统ADC非定点偶联所造成的产品在药学质量和药理等方面的问题。另外，STRO-002的小分子荷载为海洋提取物哈米特林的衍生物，是一种新型微管抑制剂和P糖蛋白泵的弱底物，具有抵抗耐药的潜力。STRO-002的靶点FRα具有肿瘤细胞特异性，在卵巢癌、子宫内膜癌、乳腺癌和非小细胞肺癌等肿瘤组织中高表达，在正常组织中不表达或者表达量非常低，因此靶向FRα有望特异性治疗包括卵巢癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和子宫内膜癌等多种实体瘤。

　　天士力生物集完整研产销于一体，已经构筑起创新医药的研发集群。引进STRO-002将形成差异化优势，进一步拓宽其肿瘤治疗药物产品管线，提升产品组合。半年报显示，公司在肿瘤免疫治疗和肿瘤靶向治疗领域进行精准布局，在研项目共计15项。

　　目前，天士力的生物药布局20款产品，重磅产品普佑克近年来快速增长，产品适应症正在从急性ST段抬高型心肌梗死（心梗）向治疗急性缺血性脑卒中（脑梗）治疗和急性肺栓塞（肺梗）治疗拓展。天士力生物拥有丰富的研发管线，在研产品可覆盖晚期结直肠癌、晚期恶性消化道实体瘤、慢性乙型肝炎、II型糖尿病等多种疾病。